I類口服抗腫瘤新藥LH-1802

　　柳紅課題組針對LSD1酶催化位點，設計合成了一類結構新穎的LSD1小分子抑制劑，開展了系統的構效關系研究；李佳課題組對該類抑制劑開展了系統的體內外活性篩選和藥效學評價。系統的臨床前研究表明，LH-1802具有優良的LSD1抑制活性和選擇性，在大鼠和犬體內具有良好的藥代動力學特性和安全性，是一個安全、有效、質量可控的抗腫瘤臨床候選藥物，具有良好的成藥前景。本品的臨床試驗獲批為復發或難治性急性髓系白血病和骨髓增生異常綜合征患者提供了安全有效的潛在治療選擇。

　　LH-1802項目曾獲得國家“重大新藥創制”科技重大專項以及中國科學院戰略性先導科技專項等基金的資助。

　　LH-1802的研發還得到了上海藥物所藥物代謝研究中心陳笑艷研究員、藥物質量控制與固體化學研究中心梅雪峰研究員、神經精神疾病研究中心的高召兵研究員、中國藥科大學安評中心楊勇教授等課題組以及科研與新藥推進處的大力支持。

　　目前，該項目已與江蘇聯環藥業股份有限公司達成合作協議，實現了成果轉化，正在開展臨床I期研究的準備工作。

參考資料：http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202111/t20211110_6248020.html